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格列卫的作用机制

格列卫的作用机制 妙手医生2019-11-27 254次阅读
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格列卫是世界上数一数二的癌症杀手,根据多年的临床试验发现格列卫不仅对慢粒白血病和胃肠道间质肿瘤有明显的效果,其他10余种癌症均有见效。

那么,格列卫成为抗癌神药的药理作用是什么呢?

首先,它是由甲磺酸伊马替尼构成的。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

格列卫的作用机制

此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。临床前和临床数据提示,有些病人可通过不同的机制产生耐药性。

格列卫的半衰期为18 小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。目前格列卫主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。

服用格列卫的注意事项:

格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象,第二个月每两 周查一次,以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。常见的不良反应有轻度恶心(50~60%),腹泻、肌痉挛及红斑,腹痛、乏力、肌痛、呕吐,不过这些不良事件均容易处理。   

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