格列卫是治疗白血病的药物，很多朋友都想知道，究竟，格列卫的作用机制是什么？

格列卫(Gleevec or Glivec) 作为针对bcr - abl融合基因的靶向治疗药物, 是一个治疗恶性肿瘤的细胞信号转导抑制剂, 临床上已应用于治疗慢性粒细胞白血病(CML) 及胃肠恶性间质瘤(GIST) 。

格列卫的作用机制

慢性粒细胞白血病发病机制已经很明确是由于染色体t(9；22)易位，使原本位于9号染色体上的ABL基因与22号染色体上的BCR基因平行易位而成为BCR-ABL融合基因。易位前位于9号染色体的ABL基因编码P145ABL蛋白，它的酪氨酸激酶受到严格的调控，但易位后的BCR-ABL融合基因编码的P210BCL-ABL蛋白的酪氨酸激酶被异常激活。

它通过不同途径自主地传导信号，干扰靶细胞的基本活动(如改变对基质细胞及细胞外基质的黏附性，抑制凋亡，诱导细胞周期失控等)从而引起细胞增殖恶变，导致慢性粒细胞白血病发生。

格列卫的主要功能恰恰是抑制酪氨酸激酶的活性。体外试验表明：格列卫能特异性抑制BCR-ABL+细胞酪氨酸激酶的活性，它能与ATP或底物竞争位于激酶催化中心的结合位点，阻止磷酸基团向酪氨酸残基转移，从而抑制酪氨酸激酸的磷酸化。

试验还证明除P210BCL-ABL外，格列卫也能抑制P185BCL-ABL，V-ABL，C-ABL，以及血小板衍化生长因子(PDGF)，干细胞因子(C-Kit)受体的酪氨酸激酶的活性。

格列卫对正常细胞的增殖生长和正常祖细胞的体外集落生成没有抑制，显示了它的高度特异性。试验表明格列卫的抑制活性很强，抑制K562细胞系及来自慢性粒细胞白血病患者的原代细胞的IC50仅为0.05～0.3μM。从而构成了该药临床上高效、安全的药理基础。

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