安立生坦片用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
安立生坦药理作用:
安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。
安立生坦片的用法用量:
给药途径:口服
用量:1.成人起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。
2.药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
禁忌人群:
1、本品禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。
2、特发性肺纤维化:特发性肺纤维化伴或不伴继发性肺动脉高压患者禁用安立生坦。
3、重度肝功能损害:对安立生坦、大豆或安立生坦片中任何一种辅料过敏者禁用。
不良反应:
大多数药物不良反应为轻至中度,仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比,本药治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。仅有少数几种药物不良反应的发生率在不同年龄和性别的患者中发生率有显著差异。
3242019-12-12
2702019-12-11
2802019-12-24
2642019-12-12
5302020-02-10
5892020-02-08
5582020-02-08
6112020-01-22
6072020-01-22
5652020-01-17
5732020-01-14
5932020-01-14