他克莫司适用于因非免疫受损的潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。
其实他克莫司( FK506) ,是 1984 年日本Fujisawa 制药公司从土壤放线菌中分离出来的一种具有大环内酯结构的新型强力免疫抑制剂。近期研究发现他克莫司软膏可以有效治疗特应性皮炎、银屑病、脂溢性皮炎等,且其适应症仍在不断扩展。如果脸上出现皮炎的情况,可以使用他克莫司软膏抹。
且他克莫司软膏被批准用于“因为潜在风险而不推荐使用选择性的、传统的疗法,或对 选择性的、传统的疗法反应不佳或不能耐受的中重 度 AD 患者( 年龄≥2 岁) 的短期或间断性长期治疗。因此,外用他克莫司软膏在绝大部分情况下是安全的。
他克莫司是一种新型的非激素类抗炎药物,其主要作用机制为: ①他克莫司结合细胞内免疫嗜素 FK 结合蛋白,形成复合 物抑制钙调磷酸酶脱磷酸,阻止活化的 T 细胞核因子胞质亚基易 位到细胞核,从而阻止了 IL-2转录的激活; ②抑制其他钙依赖活动,如一氧化氮合酶、细胞脱颗粒、细胞凋亡等; ③结合激素受体复合物内的 FKBP 来增强糖皮质激素及黄体酮的作用,阻止它们的降解; ④阻断肥大细胞内一些细胞因子,如 IL3、IL-5 的脱颗粒和转录激活;⑤抑制糠秕马拉色 菌的活性。
除了上述皮肤病外,他克莫司软膏还可以应用于嗜酸性脓疱性毛囊炎、鱼鳞病、移植物抗宿主病、 过敏性接触性皮炎、掌部汗疱性湿疹、白色糠疹、慢 性苔藓性痒疹、斑秃、局限性硬皮病等,并取得了较 好的治疗效果。因其应用范围广,且局部使用安全有效,他克莫司软膏可以作为临床治疗皮肤病的一 个新选择。
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